První antibiotika byla použita v praxi až v době druhé světové války.
Již v roce 1928 britský mikrobiolog Alexander Fleming zjistil, že plíseň štětičkovec (Penicillium) ničí mikroorganismy rostoucí v její blízkosti. Až v roce 1940 se podařilo skupině vědců izolovat z této plísně účinnou látku a v roce 1944 se poprvé penicilin používal jako lék. V České republice se začal vyrábět v roce 1949.
Odhaduje se, že penicilin zachránil již nejméně 82 miliónů životů.
